甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性，也是一个常用抗肿瘤药，通常可以单独使用，也可以和其它化疗药物联合使用。主要副作用就是它的一些毒性反应，主要发生在正常增殖迅速的组织，比如骨髓、胃肠道、口腔黏膜溃疡，通常是毒性反应的最早期症状，所以最常见的甲氨蝶呤不良反应就是骨髓抑制、黏膜损伤。主要表现以下几个方面：
1、胃肠道，比如溃疡性口腔炎、恶心、呕吐、胃肠道异常等等；
2、骨髓抑制，像白细胞减少、贫血、再生障碍性贫血，还有中性粒细胞减少、血小板减少、出血症状等等；
3、其它报道不良反应还包括过度疲劳、寒战、发烧、头痛、头晕、非常困倦、耳鸣、视力模糊、眼睛不舒服、对感染抵抗能力下降等等。
通常来说，不良反应的发生率和严重程度和用药剂量，还有给药频率和给药时间有关系，使用大剂量和重复使用甲氨蝶蛉治疗恶性肿瘤的时候，不良反应比较常见而且严重。
