二甲双胍在2型糖尿病的治疗过程中占有重要的位置，双胍类降糖药物的机制是抑制肝糖原的输出，增加外周组织，尤其是肌肉组织，对胰岛素的敏感性，而达到降低血糖的效果。单独使用的时候，如果血糖正常，不会发生低血糖，与其他药物联合使用时，可以增强降糖的效率，最大的副作用是胃肠道反应。
患者服用以后可以引起恶心、呕吐、腹泻等症状，有些患者口中还可以出现金属的味道。如果患者是消瘦型患者、老年患者，不需要明显地减轻体重，就可以把二甲双胍放在饭后吃，这样胃肠道的副作用就可以减轻。如果是想利用胃肠道反应这个副作用，使之变成正作用，就可以在饭前使用二甲双胍，所以要根据患者的具体情况来决定。
另外，二甲双胍如果是在老年人肾功能不好的情况下大剂量使用，容易导致乳酸性酸中毒。所以患者不宜随便加用二甲双胍的用量，以免造成不良的后果，二甲双胍其他的常见的副作用还包括皮疹、药疹、皮肤瘙痒等常见的药物反应。
