阿托伐他汀属于降血脂药物，血脂并非某个单一成分，而是对血液中脂类物质统称，包括甘油三酯、胆固醇等。血脂四项常用于临床检测的血脂，包括总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇，与心血管疾病关系较为密切的为低密度脂蛋白胆固醇，属于目前预防及治疗动脉粥样硬化性心血管疾病的首要靶点。
他汀类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，属于以降胆固醇为主的降血脂药物，作用机制为抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶，因为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶是胆固醇合成的关键酶。因此，服用他汀类药物会减少体内胆固醇合成，从而降低总胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇水平，可用于治疗高脂血症，同时又能够预防及治疗动脉粥样硬化性心血管疾病。他汀类药物目前使用较为广泛，也是比较重要的降血脂药物。
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