吃二甲双胍2个多小时左右，就可以发挥降糖作用。在正常情况下，服用二甲双胍后，如果胃内没有其他过多的食物影响，消化道没有严重疾病引起二甲双胍的肠道刺激，导致恶心、呕吐，在二甲双胍吸收后，会在2个多小时左右逐渐发挥其降糖作用。
二甲双胍有不同剂型，二甲双胍缓释片可以在2个小时后逐渐发挥降糖作用，可以持续7个小时左右，现在临床上用的是可以发挥较长时间的二甲双胍缓释片。二甲双胍能起到明显降糖作用的时间，与患者胰岛功能的好坏程度有明显关系，还与患者有无消化道、肠道的疾病有密切关系。
如果胰岛功能较差，服用二甲双胍后，发挥降糖作用的时间也会比较缓慢，降糖作用也比较有限。如果胰岛功能损伤不严重，服用二甲双胍后，可以促进血液中的葡萄糖在细胞、组织的摄取和利用，还可以使肝脏的糖原合成增加、肝糖原分解增加，都可以使血糖迅速降低。
