利多卡因的pKa值是7.3，蛋白结合率是95.5%，属于中等麻醉药，所以麻醉作用偏中性柔和，功效是局部神经阻滞和蛛网膜下腔阻滞，代谢时间大约在一个小时。利多卡因应用于脊神经根可以使用较高的浓度，而应用于外周可以用1%的浓度。根据不同麻醉方法选择0.5%-2%之间的麻醉剂量，给予病人定位或者定点局部操作。
利多卡因是局部麻醉药的一种，麻醉药根据理化性质分为三类，包括pKa值、蛋白结合率、脂溶性。pKa值决定药物的性能，而蛋白结合率主要决定于麻醉药的作用时间，脂溶性决定局部麻醉药的起效时间或者代谢时间。
