肾素最主要的作用是催化血管紧张素原的水解，形成血管紧张素Ⅰ。
肾素是肾小球旁器分泌的蛋白酶，可以催化血管紧张素原的水解，形成血管紧张素Ⅰ。血管紧张素Ⅰ在肺经过血管紧张素转换酶，转变为血管紧张素Ⅱ和血管紧张素Ⅲ，血管紧张素Ⅱ刺激肾上腺球状带，分泌醛固酮。
肾素的分泌受多种因素的调节，肾小球旁器细胞是种压力感受器，可以感知入球小动脉和肾实质的压力，调节肾素的分泌，而致密斑则通过感受肾小管钠浓度，调节肾素的分泌。
血容量下降、肾动脉压下降、交感神经兴奋，以及致密斑钠浓度负荷减少、前列腺素增加，或低钾血症，均可以刺激肾小球旁器肾素分泌增加。醛固酮则通过增加钠的重吸收扩张血容量，间接抑制肾素的分泌。
通过测定肾素的浓度以及活性，有助于帮助诊断高血压是原发性醛固酮增多症，还是原发性的高血压。
