胃蛋白酶原主要是由胃黏膜主细胞分泌，其它器官以及组织很少表达，所以胃切除以后胃蛋白酶原会降低。胃蛋白酶原是胃蛋白酶前体，当胃内酸碱度pH值达到1.5-5时，胃蛋白酶原会被激活变成胃蛋白酶，而胃蛋白酶可以参与人体食物消化，属于重要的消化酶。
人体共分泌四种胃蛋白酶原，包括胃蛋白酶原Ⅰ、胃蛋白酶原Ⅱ、组织蛋白酶Ⅰ以及组织蛋白酶D，具有消化功能的胃蛋白酶主要来源于胃蛋白酶原Ⅰ和Ⅱ，而胃蛋白酶原Ⅰ和Ⅱ以及胃蛋白酶原Ⅰ/Ⅱ的比值是体检中的肿瘤标志物较常见的指标。近年多项研究表明胃蛋白酶原Ⅱ会在其它肿瘤中升高，例如前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、泌尿系统恶性肿瘤等，可能是由于胃蛋白酶原异位分泌所造成。
